Nalmefene (BAN, USAN, rINN)
6-Desoxy-6-methylene-naltrexone; JF-1; Nalméfène; Nalmefeno; Nalmefenum; Nalmetrene; ORF-11676. 17-(Cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-6-methylenemorphinan-3,14-diol. C21H25NO3 = 339.4.CAS — 55096-26-9.
Nalmefene Hydrochloride (BANM, rINNM)
Hidrocloruro de nalmefeno; Nalméfène, Chlorhydrate de; Nalmefeni Hydrochloridum; Nalmetrene Hydrochloride. C21H25NO3,HCl = 375.9. CAS — 58895-64-0.
Efek
Mual, muntah, tachycardia, hipertensi, demam, dan pusing telah dilaporkan dengan dosis terapi dari nalmefene. Pada dosis yang lebih tinggi atau dalam pasien jangka lama ditemukan secara fisik tergantung pada opioid, gejala sugestif dari opioid ini termasuk sakit perut, menggigil, dysphoria,myalgia, dan sakit sendi.
Tindakan pencegahan
Nalmefene harus digunakan pada pasien dengan hati-hati. Nalmefene dapat menyeberang plasenta dan sindrom tergantung pada opioid ibu dan dipercepat pada bayi. Hati-hati diperlukan pada pasien dengan gangguan saluran ginjal dan penyakit jantung atau mengkonsumsi obat-obatan cardiotoxic. Pasien harus dipantau dengan hati-hati Setelah menggunakan nalmefene terakhir untuk menghindari penyakit supaya tidak kambuh lagi.
Farmakokinetika
Nalmefene diserap setelah di berikan dosis oral tapi bioavailability lengkap setelah melalui fist-pass metabolisme. Itu adalah metabolised dalam hati, terutama untuk glucuronide tidak aktif, dan diekskresikan dalam urin. Beberapa dosis yang dikeluarkan dalam faeces dan mungkin mengalami enterohepatic daur ulang. Penghapusan plasma T1/2 dilaporkan sekitar 10 jam.
◊ References.
1. Dixon R, et al. Nalmefene: intravenous safety and kinetics of a new opioid antagonist. Clin Pharmacol Ther 1986; 39: 49–53.
2. Dixon R, et al. Nalmefene: safety and kinetics after single and multiple oral doses of a new opioid antagonist. J Clin Pharmacol 1987; 27: 233–9.
3. Frye RF, et al. The effect of age on the pharmacokinetics of the opioid antagonist nalmefene. Br J Clin Pharmacol 1996; 42:301–6.
4. Frye RF, et al. Effects of liver disease on the disposition of the opioid antagonist nalmefene. Clin Pharmacol Ther 1997; 61:15–23.
Penggunaan dan administrasi
Nalmefene adalah turunan dari naltrexone dan merupakan spesifik antagonis opioid. tindakan penggunaan nalnefene mirip dengan menggunakan naloxone, tetapi dengan durasi yang lebih lama. nalmefene diberikan sebagai hidroklorida tapi, dosis yang dinyatakan dalam basis. Nalmefene hidroklorida 111 mikrogram setara dengan sekitar 100 mikrogram nalmefene. Itu biasanya diberikan intravena untuk cepat munculnya efek; subkutan atau Administrasi intramuskular juga efektif tetapi memiliki loading dose yang lambat.
Nalmefene juga telah diberikan secara oral. Untuk penyembuhan pascaoperasi, depresi pusat karena penggunaan opioid, nalmefene diberikan intravena, pada konsentrasi 100 mikrogram/mL, di awal dosis 250 nanograms/kg. Dosis lebih lanjut 250 nanograms/kg dapat diberikan dengan interval pemberian 2-5 menit sampai tingkat yang diinginkan opioid dalam penyembuhan tercapai; kumulatif dosis di atas 1 mikrogram/kg melakukan tidak memberikan keuntungan tambahan. Pada pasien dengan peningkatan risiko kardiovaskular konsentrasi dosis 50 mikrogram/mL dan secara bertahap dari 100 nanograms /kg dianjurkan. Dalam pengelolaan dikenal atau dicurigai opioid over dosis nalmefene diberikan intravena pada konsentrasidari 1 mg/mL. Dosis awal dianjurkan 500 mikrogram per 70 kg, diikuti oleh dosis kedua 1 mg per 70 kg setelah 2-5 menit jika perlu.
Jika total dosis 1,5 mg per 70 kg bukanlah hal yang efektif kemudian tambahan dosis tidak mungkin untuk memiliki efek. Jika pasien dicurigai sebagai fisik tergantung pada opioid awal menguji dosis 100 mikrogram per
70 kg dianjurkan; Jika tidak ada bukti dari gejala penarikan dalam 2 menit biasa
dosis dapat digunakan. Meskipun nalmefene memiliki durasi yang lebih lama dari tindakan
naloxone, semua pasien harus selalu diamati dan jika pernapasan depresi terjadi, dosis
nalmefene harus dititrasi seperti di atas untuk menghindari efek over reversal opioid.
Penghentian alkohol
Penggunaan nalmefene pada pecandu alkohol juga memberikan efek yang efektif dalam menanggulangi sindrom.
Gangguan kulit.( pruritus)
Telah dinyatakan bahwa pusat opioid reseptor memodulasi gatal, antagonis opioid mungkin berguna dalam penyembuhan gangguan kulit.
Sistematis penelitian
1. menemukan bahwa opioid antagonis efektif dalam meninduksi opioid gangguan kulit, dan sejumlah lain juga telah dilaporkan bermanfaat dalam penyakit kulit dengan penyebab lainnya. Penyembuhan pada penyakit gangguan kulit yang parah perlu di laporkan setelah satu dosis oral nalmefene 10 atau 20 mg dalam studi double-buta 80 pasien dengan urticaria kronis atau atopik dermatitis.
2. gangguan kulit hampir sepenuhnya dihilangkan hingga 60% dari pasien yang menerima nalmefene. Efek terjadi di 67% dari pasien dan termasuk pusing atau kepala berkunang-kunang, kelelahan, dan mual. Dalam studi lain.
3. 14 pasien dengan tahan gangguan kulit sekunder, cholestatic penyakit hati diperlakukan dengan sediaan oral nalmefene 2-22 bulan. Dosis awal adalah 2 mg dua kali sehari dan dosis yang diperlukan meningkat secara bertahap. Meskipun, 13 pasien melaporkan beberapa amelioration gangguan kulit,
4. menemukan bahwa meningkatkan dosis yang diperlukan untuk menghasilkan manfaat, dan dalam 3 toleransi muncul untuk mengembangkan. Infus kontinu nalmefene 200 nanograms/kg per menit, dilaporkan untuk mengurangi persepsi gangguan kulit dan dalam sebuah studi double-buta aktivitas menggaruk 29 pasien dengan pruritus karena cholestasis, 5. meskipun peran infus kontinu dalam jangka panjang manajemen mungkin terbatas.
Manfaat yang telah dilaporkan denganoral nalmefene 50 mg sehari pada gangguan kulit dan 5 pasien juga dengan cholestatic pruritus.
1. Kjellberg F, Tramèr MR. Pharmacological control of opioid-induced
pruritus: a quantitative systematic review of randomized
trials. Eur J Anaesthesiol 2001; 18: 346–57.
2. Monroe EW. Efficacy and safety of nalmefene in patients with
severe pruritus caused by chronic urticaria and atopic dermatitis.
J Am Acad Dermatol 1989; 21: 135–6.
3. Bergasa NV, et al. Open-label trial of oral nalmefene therapy for
the pruritus of cholestasis. Hepatology 1998; 27: 679–84.
4. Bergasa NV, et al. Effects of naloxone infusions in patients with
the pruritus of cholestasis. Ann Intern Med 1995; 123: 161–7.
5. Metze D, et al. Efficacy and safety of naltrexone, an oral opiate
receptor antagonist, in the treatment of pruritus in internal and
dermatological diseases. J Am Acad Dermatol 1999; 41: 533–9.
6. Wolfhagen FH, et al. Oral naltrexone treatment for cholestatic
pruritus: a double-blind, placebo-controlled study. Gastroenterology
1997; 113: 1264–9.
7. Terg R, et al. Efficacy and safety of oral naltrexone treatment
for pruritus of cholestasis, a crossover, double blind, placebocontrolled
study. J Hepatol 2002; 37: 717–22.
8. Peer G, et al. Randomised crossover trial of naltrexone in uraemic
pruritus. Lancet 1996; 348: 1552–4.
9. Pauli-Magnus C, et al. Naltrexone does not relieve uremic pruritus:
results of a randomized, double-blind, placebo-controlled
crossover study. J Am Soc Nephrol 2000; 11: 514–9.
10. Legroux-Crespel E, et al. A comparative study on the effects of
naltrexone and loratadine on uremic pruritus. Dermatology
2004; 208: 326–30.
Preparations
Proprietary Preparations (details are given in Part 3)
Mex.: Nocarex; USA: Revex.
suggest that nalmefene may also be effective, although
there is insufficient evidence to recommend its use.2
menyarankan bahwa nalmefene dapat efektif, meskipun
ada bukti yang cukup untuk merekomendasikan use.2 yang
1. Carmen B, et al. Efficacy and safety of naltrexone and acamprosate
in the treatment of alcohol dependence: a systematic review.
Addiction 2004; 99: 811–28.
2. Srisurapanont M, Jarusuraisin N. Opioid antagonists for alcohol
dependence. Available in The Cochrane Database of Systematic
Reviews; Issue 1. Chichester: John Wiley; 2005 (accessed
04/10/05).
3. Berg BJ, et al. A risk-benefit assessment of naltrexone in the
treatment of alcohol dependence. Drug Safety 1996; 15: 274–82.
4. Garbutt JC, et al. Efficacy and tolerability of long-acting injectable
naltrexone for alcohol dependence: a randomized controlled
trial. JAMA 2005; 293: 1617–25. Correction. ibid.: 1978.
5. Swainston Harrison T, et al. Extended-release intramuscular naltrexone.
Drugs 2006; 66: 1741–51.
6. Volpicelli JR, et al. Effect of naltrexone on alcohol "high" in alcoholics.
Am J Psychiatry 1995; 152: 613–15.
7. Mason BJ, et al. A double-blind, placebo-controlled pilot study
to evaluate the efficacy and safety of oral nalmefene HCl for alcohol
dependence. Alcohol Clin Exp Res 1994; 18: 1162–7.
8. Mason BJ, et al. A double-blind, placebo-controlled study of
oral nalmefene for alcohol dependence. Arch Gen Psychiatry
1999; 56: 719–24.
Ruritus.
Refere nsi untuk penggunaan opioid antagonis, termasuk nalmefene, dalam pruritus. Obat lain mencoba dengan berbagai manfaat termasuk aripiprazole, tiapride, asam gamma-hydroxybutyric, bromocriptine, Naltrexone, dan topiramate. Bukti eksperimen menunjukkan serotonin yang memainkan peran dalam impulsif dan sebagian bertanggungjawab bagi ketergantungan alkohol. Namun, studi dengan SSRI dalam alkohol ketergantungan telah mengecewakan dan itu akan muncul bahwa manfaat adalah dalam mengobati depresi yang mendasari. Alih-alih mempengaruhi perilaku minum. Hasil yang sama telah dicatat dengan obat lain bertindak pada reseptor serotonin seperti buspirone, ritanserin, dan nefazodone. Namun, studi dengan ondansetron telah menunjukkan beberapa kemanjuran asupan dan frekuensi minum.
Revex Baxter, USA.
Nalmefene hydrochloride (p.1452•3).
Opioid poisoning.
Sunday, February 12, 2012
pengobatan yang berhubungan dengan skizofrenia
RISPERIDONE 1 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung: Risperidone 1 mg
RISPERIDONE 2 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung: Risperidone 2 mg
RISPERIDONE 3 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung: Risperidone 3 mg
FARMAKOLOGI
Cara kerja obat
Risperidone termasuk antipsikotik turunan benzisoxazole. Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas tinggi terhadap reseptor serotonergik 5-HT2 dan dopaminergik D2. Risperidone berikatan dengan reseptor α1-adrenergik. Risperione tidak memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik.
Meskipun risperidone merupakan antagonis D2 kuat, dimana dapat memperbaiki gejala positif skizofrenia, hal tersebut menyebabkan berkurangnya depresi aktivitas motorik dan induksi katalepsi dibanding neuroleptik klasik. Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstra piramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.
Farmakokinetik
Risperidone diabsorpsi sempurna setelah pemberian oral, konsentrasi plasma puncak dicapai setelah 1-2 jam. Absorpsi risperidone tidak dipengaruhi oleh makanan. Hidroksilasi merupakan jalur metabolisme terpenting yang mengubah risperidone menjadi 9-hidroxyl-risperidone yang aktif.
Waktu paruh (T ½ ) eliminasi dari fraksi antipsikotik yang aktif adalah 24 jam. Studi risperidone dosis tunggal menunjukkan konsentrasi zat aktif dalam plasma yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat pada lanjut usia dan pada pasien dengan gangguan ginjal. Konsentrasi plasma tetap normal pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
INDIKASI
Terapi pada skizofrenia akut dan kronik serta pada kondisi psikosis yang lain, dengan gejala-gejala tambahan (seperti; halusinasi, delusi, gangguan pola pikir, kecurigaan dan rasa permusuhan) dan atau dengan gejala-gejala negatif yang terlihat nyata (seperti; blunted affect, menarik diri dari lingkungan sosial dan emosional, sulit berbicara). Juga mengurangi gejala afektif (seperti; depresi, perasaan bersalah dan cemas) yang berhubungan dengan skizofrenia.
KONTRAINDIKASI
• Hipersensitif terhadap risperidone.
DOSIS
Dosis umum
Hari ke-1 : 2 mg/hari, 1-2 x sehari
Hari ke-2 : 4 mg/hari, 1-2 x sehari (titrasi lebih rendah dilakukan pada beberapa pasien)
Hari ke-3 : 6 mg/hari, 1-2 x sehari
Dosis umum 4-8 mg per hari
Dosis di atas 10 mg/hari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstra piramidal. Dosis di atas 10 mg/hari dapat digunakan hanya pada pasien tertentu dimana manfaat yang diperoleh lebih besar dibanding dengan risikonya. Dosis di atas 16 mg/hari belum dievaluasi keamanannya sehingga tidak boleh digunakan.
Penggunaan pada penderita geriatrik, juga penderita gangguan fungsi ginjal dan hati:
Dosis awal: 0,5 mg, 2 x sehari
Dosis dapat disesuaikan secara individual dengan penambahan 0,5 mg, 2 x sehari (hingga mencapai 1-2 mg, 2 x sehari)
Penggunaan pada anak:
Pengalaman penggunaan pada anak-anak usia di bawah 15 tahun belum cukup.
PERINGATAN DAN PERHATIAN
• Anak-anak usia < 15 tahun tidak dianjurkan.
• Dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, terutama pada pemberian awal. Risperidone diberikan secara hati-hati pada penderita kardiovaskular. Pengurangan dosis harus dipertimbangkan bila terjadi hipotensi.
• Penggunaan dosis di atas 5 mg, 2x sehari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan. Bila diperlukan efek sedasi yang lebih, pemberian obat seperti benzodiazepin lebih baik dibanding menaikkan dosis risperidone.
• Obat antagonis reseptor dopamin berhubungan dengan induksi tardive dyskinesia, ditandai dengan pergerakan berulang yang tidak terkendali, terutama pada lidah dan/atau wajah. Dilaporkan bahwa munculnya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko terjadinya tardive dyskinesia. Jika tanda dan gejala tardive dyskinesia muncul, pertimbangkan untuk menghentikan penggunaan semua obat antipsikotik.
• Pemberian risperidone pada pasien Parkinson secara teori dapat menyebabkan penyakit memburuk.
• Hati-hati penggunaan pada pasien epilepsi.
• Pasien diberitahu bahwa berat badannya dapat meningkat.
• Risperidone dapat mengganggu aktivitas yang memerlukan konsentrasi mental, pasien disarankan tidak menyetir atau menjalankan mesin hingga diketahui kerentanan individualnya.
• Pemberian pada wanita hamil dan menyusui jika keuntungannya lebih besar dari risiko.
• Penggunaan risperidone dapat menimbulkan Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) yang manifestasi klinisnya adalah: Hiperpireksia, rigiditas otot, perubahan status mental dan gangguan denyut nadi, tekanan darah, aritmia, takikardia dan diaforesis. Manifestasi lainnya dapat berupa: peningkatan kreatinin fosfatase, mioglobinemia, serta gagal ginjal akut. Bila timbul gejala NMS, hentikan segera penggunaan.
• Penggunaan risperidone juga dapat menimbulkan hiperprolaktinemia (karena risperidone dapat meningkatkan kadar prolaktin sehingga kemungkinan efek karsinogenitasnya meningkat).
• Penggunaan risperidone pada penderita geriatrik serta penderita gangguan fungsi hati dan ginjal: Dosis awal dan dosis tambahan perlu dikurangi sampai separuh dosis normal.
EFEK SAMPING
• Yang umum terjadi: insomnia, agitasi, rasa cemas, sakit kepala.
• Efek samping lain: somnolen, kelelahan, pusing, konsentrasi terganggu, konstipasi, dispepsia, mual/muntah, nyeri abdominal, gangguan penglihatan, priapismus, disfungsi ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme, inkontinensia urin, rinitis, ruam dan reaksi alergi lain.
• Beberapa kasus gejala ekstrapiramidal mungkin terjadi (namun insiden dan keparahannya jauh lebih ringan bila dibandingkan dengan haloperidol), seperti: tremor, rigiditas, hipersalivasi, bradikinesia, akathisia, distonia akut. Jika bersifat akut, gejala ini biasanya ringan dan akan hilang dengan pengurangan dosis dan/atau dengan pemberian obat antiparkinson bila diperlukan.
• Seperti neuroleptik lainnya, dapat terjadi neuroleptic malignant syndrome (namun jarang), ditandai dengan hipertermia, rigiditas otot, ketidakstabilan otonom, kesadaran berubah dan kenaikan kadar CPK, dilaporkan pernah terjadi. Bila hal ini terjadi, penggunaan obat antipsikotik termasuk risperidone harus dihentikan.
• Kadang-kadang terjadi orthostatic dizziness, hipotensi termasuk ortostatik, takikardia termasuk takikardia reflek dan hipertensi.
• Risperidone dapat menyebabkan kenaikan konsentrasi prolaktin plasma yang bersifat dose-dependent, dapat berupa galactorrhoea, gynaecomastia, gangguan siklus menstruasi dan amenorrhoea.
• Kenaikan berat badan, edema dan peningkatan kadar enzim hati kadang-kadang terjadi.
• Sedikit penurunan jumlah neutrofil dan trombosit pernah terjadi.
• Pernah dilaporkan namun jarang terjadi, pada pasien skizofrenik: intoksikasi air dengan hiponatraemia, disebabkan oleh polidipsia atau sindrom gangguan sekresi hormon antidiuretik (ADH); tardive dyskinesia, tidak teraturnya suhu tubuh dan terjadinya serangan.
INTERAKSI OBAT
• Hati-hati pada penggunaan kombinasi dengan obat-obat yang bekerja pada SSP dan alkohol.
• Risperidone mempunyai efek antagonis dengan levodopa atau agonis dopamin lainnya.
• Karbamazepin dapat menurunkan kadar plasma risperidone.
• Clozapine dapat menurunkan bersihan risperidone.
• Fluoksetin dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari fraksi antipsikotik (risperidone dan 9-hydroxy-risperidone) dengan meningkatkan konsentrasi risperidone.
Sediaan :
Dalam bentuk tablet bersalut.
Tiap tablet salut selaput mengandung: Risperidone 1 mg
RISPERIDONE 2 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung: Risperidone 2 mg
RISPERIDONE 3 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung: Risperidone 3 mg
FARMAKOLOGI
Cara kerja obat
Risperidone termasuk antipsikotik turunan benzisoxazole. Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas tinggi terhadap reseptor serotonergik 5-HT2 dan dopaminergik D2. Risperidone berikatan dengan reseptor α1-adrenergik. Risperione tidak memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik.
Meskipun risperidone merupakan antagonis D2 kuat, dimana dapat memperbaiki gejala positif skizofrenia, hal tersebut menyebabkan berkurangnya depresi aktivitas motorik dan induksi katalepsi dibanding neuroleptik klasik. Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstra piramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.
Farmakokinetik
Risperidone diabsorpsi sempurna setelah pemberian oral, konsentrasi plasma puncak dicapai setelah 1-2 jam. Absorpsi risperidone tidak dipengaruhi oleh makanan. Hidroksilasi merupakan jalur metabolisme terpenting yang mengubah risperidone menjadi 9-hidroxyl-risperidone yang aktif.
Waktu paruh (T ½ ) eliminasi dari fraksi antipsikotik yang aktif adalah 24 jam. Studi risperidone dosis tunggal menunjukkan konsentrasi zat aktif dalam plasma yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat pada lanjut usia dan pada pasien dengan gangguan ginjal. Konsentrasi plasma tetap normal pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
INDIKASI
Terapi pada skizofrenia akut dan kronik serta pada kondisi psikosis yang lain, dengan gejala-gejala tambahan (seperti; halusinasi, delusi, gangguan pola pikir, kecurigaan dan rasa permusuhan) dan atau dengan gejala-gejala negatif yang terlihat nyata (seperti; blunted affect, menarik diri dari lingkungan sosial dan emosional, sulit berbicara). Juga mengurangi gejala afektif (seperti; depresi, perasaan bersalah dan cemas) yang berhubungan dengan skizofrenia.
KONTRAINDIKASI
• Hipersensitif terhadap risperidone.
DOSIS
Dosis umum
Hari ke-1 : 2 mg/hari, 1-2 x sehari
Hari ke-2 : 4 mg/hari, 1-2 x sehari (titrasi lebih rendah dilakukan pada beberapa pasien)
Hari ke-3 : 6 mg/hari, 1-2 x sehari
Dosis umum 4-8 mg per hari
Dosis di atas 10 mg/hari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstra piramidal. Dosis di atas 10 mg/hari dapat digunakan hanya pada pasien tertentu dimana manfaat yang diperoleh lebih besar dibanding dengan risikonya. Dosis di atas 16 mg/hari belum dievaluasi keamanannya sehingga tidak boleh digunakan.
Penggunaan pada penderita geriatrik, juga penderita gangguan fungsi ginjal dan hati:
Dosis awal: 0,5 mg, 2 x sehari
Dosis dapat disesuaikan secara individual dengan penambahan 0,5 mg, 2 x sehari (hingga mencapai 1-2 mg, 2 x sehari)
Penggunaan pada anak:
Pengalaman penggunaan pada anak-anak usia di bawah 15 tahun belum cukup.
PERINGATAN DAN PERHATIAN
• Anak-anak usia < 15 tahun tidak dianjurkan.
• Dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, terutama pada pemberian awal. Risperidone diberikan secara hati-hati pada penderita kardiovaskular. Pengurangan dosis harus dipertimbangkan bila terjadi hipotensi.
• Penggunaan dosis di atas 5 mg, 2x sehari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan. Bila diperlukan efek sedasi yang lebih, pemberian obat seperti benzodiazepin lebih baik dibanding menaikkan dosis risperidone.
• Obat antagonis reseptor dopamin berhubungan dengan induksi tardive dyskinesia, ditandai dengan pergerakan berulang yang tidak terkendali, terutama pada lidah dan/atau wajah. Dilaporkan bahwa munculnya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko terjadinya tardive dyskinesia. Jika tanda dan gejala tardive dyskinesia muncul, pertimbangkan untuk menghentikan penggunaan semua obat antipsikotik.
• Pemberian risperidone pada pasien Parkinson secara teori dapat menyebabkan penyakit memburuk.
• Hati-hati penggunaan pada pasien epilepsi.
• Pasien diberitahu bahwa berat badannya dapat meningkat.
• Risperidone dapat mengganggu aktivitas yang memerlukan konsentrasi mental, pasien disarankan tidak menyetir atau menjalankan mesin hingga diketahui kerentanan individualnya.
• Pemberian pada wanita hamil dan menyusui jika keuntungannya lebih besar dari risiko.
• Penggunaan risperidone dapat menimbulkan Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) yang manifestasi klinisnya adalah: Hiperpireksia, rigiditas otot, perubahan status mental dan gangguan denyut nadi, tekanan darah, aritmia, takikardia dan diaforesis. Manifestasi lainnya dapat berupa: peningkatan kreatinin fosfatase, mioglobinemia, serta gagal ginjal akut. Bila timbul gejala NMS, hentikan segera penggunaan.
• Penggunaan risperidone juga dapat menimbulkan hiperprolaktinemia (karena risperidone dapat meningkatkan kadar prolaktin sehingga kemungkinan efek karsinogenitasnya meningkat).
• Penggunaan risperidone pada penderita geriatrik serta penderita gangguan fungsi hati dan ginjal: Dosis awal dan dosis tambahan perlu dikurangi sampai separuh dosis normal.
EFEK SAMPING
• Yang umum terjadi: insomnia, agitasi, rasa cemas, sakit kepala.
• Efek samping lain: somnolen, kelelahan, pusing, konsentrasi terganggu, konstipasi, dispepsia, mual/muntah, nyeri abdominal, gangguan penglihatan, priapismus, disfungsi ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme, inkontinensia urin, rinitis, ruam dan reaksi alergi lain.
• Beberapa kasus gejala ekstrapiramidal mungkin terjadi (namun insiden dan keparahannya jauh lebih ringan bila dibandingkan dengan haloperidol), seperti: tremor, rigiditas, hipersalivasi, bradikinesia, akathisia, distonia akut. Jika bersifat akut, gejala ini biasanya ringan dan akan hilang dengan pengurangan dosis dan/atau dengan pemberian obat antiparkinson bila diperlukan.
• Seperti neuroleptik lainnya, dapat terjadi neuroleptic malignant syndrome (namun jarang), ditandai dengan hipertermia, rigiditas otot, ketidakstabilan otonom, kesadaran berubah dan kenaikan kadar CPK, dilaporkan pernah terjadi. Bila hal ini terjadi, penggunaan obat antipsikotik termasuk risperidone harus dihentikan.
• Kadang-kadang terjadi orthostatic dizziness, hipotensi termasuk ortostatik, takikardia termasuk takikardia reflek dan hipertensi.
• Risperidone dapat menyebabkan kenaikan konsentrasi prolaktin plasma yang bersifat dose-dependent, dapat berupa galactorrhoea, gynaecomastia, gangguan siklus menstruasi dan amenorrhoea.
• Kenaikan berat badan, edema dan peningkatan kadar enzim hati kadang-kadang terjadi.
• Sedikit penurunan jumlah neutrofil dan trombosit pernah terjadi.
• Pernah dilaporkan namun jarang terjadi, pada pasien skizofrenik: intoksikasi air dengan hiponatraemia, disebabkan oleh polidipsia atau sindrom gangguan sekresi hormon antidiuretik (ADH); tardive dyskinesia, tidak teraturnya suhu tubuh dan terjadinya serangan.
INTERAKSI OBAT
• Hati-hati pada penggunaan kombinasi dengan obat-obat yang bekerja pada SSP dan alkohol.
• Risperidone mempunyai efek antagonis dengan levodopa atau agonis dopamin lainnya.
• Karbamazepin dapat menurunkan kadar plasma risperidone.
• Clozapine dapat menurunkan bersihan risperidone.
• Fluoksetin dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari fraksi antipsikotik (risperidone dan 9-hydroxy-risperidone) dengan meningkatkan konsentrasi risperidone.
Sediaan :
Dalam bentuk tablet bersalut.
Kapsul lunak
KELOMPOK DELIVERY
Anggota :
SARTIKA PANJAITAN
SIHOL PRIANTA BACIN
MELA DWI ANGELINA
NUR KRISTANTO
AULIA RAHMAN
ANI MARYATI
DIAH WULAN DARI
LENI MARLINA
AGUNG SUSILO
DINI SRI NOVIANTI
HIZWA
RIWAYANTI
NOVIANTI
MARDIATUL KHUSNAINI
ROBY E.
DESI MELYANI
Kapsul lunak
1. Definisi :
Kapsul lunak/Soft, elastic gelatin capsules (SEGs) adalah suatu sediaan yang terdiri dari satu bagian yang utuh (one-piece), tertutup rapat, yang dapat mengandung cairan/larutan, suspensi atau semi padat. Oleh SGA (softgel Association) diberi nama softgel yaitu sediaan yaang terdiri dari “one-piece”, tertutup rapat, cangkang gelatin lunak berisi obat dalam bentuk larutan atau semi padat yang telah diformulasikan, dimasukkan kedalam cangkang dan ditutup dalam suatu proses yang kontinyu. Hal ini untuk membedakan dengan two-piece hard shell capsules. Bentuk Kapsul Oval Putaran Oblong
2. Aplikasi
Kapsul gelatin lunak dapat diproduksi dalam berbagai ukuran, bentuk dan warna. Dalam bidang Farmasi kapsul lunak digunakan untuk :
– Sebagai bentuk sediaan oral (manusia dan hewan)
– Sebagai bentuk sediaan supositoria (rektal/vaginal).
– Sebagai kemasan khusus berbentuk tube untuk penerapan takaran tunggal salep kulit, salep mata, tetes telinga atau salep rektal untuk manusia atau hewan
– Untuk obat yang dikehendaki hancur di usus
– Untuk Chewable misal antasida, obat batuk dan vitamin
– Kosmetik
3. Komposisi dan sifat cangkang kapsul lunak
Sama seperti cangkang kapsul keras, komponen dasar kapsul lunak adalah gelatin.
Bahan lain : Air, Plasticizer, Opacifier, Flavor, Swectener, dan Enteric agent. Persyaratan untuk gelatin tercantum dalam Monografi. Persyaratan tambahan tergantung pada pabrik pembuat
4. Keunggulan
Produk-produk softgel (kapsul lunak) diproses dengan menggunakan teknologi modern sehingga dipastikan produk memiliki tingkat akurasi, presisi dosis yang lebih tinggi dibanding produk suplemen atau herbal yang diproduksi dalam bentuk tablet, powder maupun cairan, selain itu produk memiliki nilai higienitas yang lebih tinggi .
Beberapa kelebihan yang bisa kita dapatkan dari produk-produk yang dikemas dalam bentuk softgel antara lain :
• Setiap softgelnya dipastikan memiliki satu kesatuan komposisi produk yang kompak
• Di setiap softgelnya memiliki tingkat presisi, akurasi dan keseragaman komposisi produk yang tinggi dan sama (seragam)
• Softgel lebih mudah ditelan dibanding produk dalam bentuk tablet ataupun hard kapsul
• Bentuk softgel lebih mudah untuk dicerna serta lebih mudah diserap oleh tubuh
• Tingkat stabilitas zat aktif yang terkandung dalam softgel lebih tinggi dibanding produk dalam bentuk lain
• Dalam bentuk softgel, produk lebih terlindungi dari zat kontaminan, cahaya dan oksidasi
• Bentuk softgel memungkinkan bisa menutupi aroma kurang sedap dari bahan baku produk.
• Produk lebih mudah diidentifikasi dengan bentuk & warnanya yang beraneka ragam
• Produk memiliki tampilan yang lebih elegant dan menarik
5. Jenis obat kapsul lunak
• Nigell
• Ultra DHA
• Tripel lecithin
• Hobat
• Fish body oil
• Maxlim
• Habasya
• Musyafa
• Naturaseed
• Grafacel, dll
6. Proses produksi
untuk memproduksi kapsul lunak merupakan suatu proses yang unik. Tidak semua perusahaan yang mampu memproduksi tablet dan kapsul dapat memproduksinya (faktor ekonomis, hak paten dan faktor teknis).gelatin yang dgunakan memiliki 2 tipe, yaitu gelatin tipe A dan B. Gelatin tipe A diperoleh dari prekusor yang ditambah asam dan memberikan titik isolistrik pada pH 9 sedangkan gelatin tipe B diperoleh dari prekusor yang ditambah basa dan memiliki titik isolistrik pada pH 4.7 (Lachman 1994).
• Kapsul lunak dibagi berdasar polimernya pembentuk cangkang :
a. Gelatin/softgel
b. Non gelatin / soft capsule
Gelatin free-soft capsule
• Chewable Softgel
-bisa dikunyah
-utk anak-anak (paediatric)
-dihisap secara pelan-pelan (swallow)
contoh sediaan = Soflet® Gelcaps
-swallownya lebih mudah dari chewable
-menutupi rasa
• Enteric Softgel
-gak dicoat Lagi, gelnya sendiri sudah tahan sama asam lambung
-gelatin ditambahkan material yg hancur di usus (enteric coated)
-buat obat-obat yg tidak stabil di lambung, mengiritasi lambung, targetnya di usus halus,
-Banner’s enteric softgel, gelatin tidak campur material enteric coated, jd cangkang tidak hancur di lambung tapi hancur di usus
• Candidated for enteric delivery
-dlm polimernya sudah ditambah enteric coated, jadi tidak perlu cangkang baru karena formula polymer itu jadi cangkangnya.
-menyebabkan belching (sendawa), ketidaknyamanan lain pada lambung
• Controlled Release Softgel
-dicampur matriks yg bersifat hidrofob
-dlm bentuk emulsi/suspensi àkapsul lunak
-suspensi àdispersi padatan dlm cairan (gas juga bisa)
Kesimpulan :
Cangkanng harus kompatible dengan isi
Bahan tambahan harus sesuai dengan monografi
Eksipien aman dan tidak toksik, contoh : cemaran logam berat
Bahan tambahan lain :
• Preservatif : Metil/propil paraben (0,2 %)
Opacifier : Titanium dioksida (0,2-1,2 %)
Flavor : Etil vanilin, minyak atsiri (0,1 %)
Zat warna: zat warna yang larut, zat warna lak (qs)
Swectener: Gula/sukrosa (sampai 5 %), xylitol, stevia
Material pengisi
Kapsul lunak dapat berisi 1 macam larutan/kombinasi, larutan obat dalam suatu pelarut, dan suspensi, bentuk semi padat dan padat.
Kekuatan bloom atau kekuatan gel
Yaitu: suatu ukuran dari kekuatan kohesi ikatan silang yang terjadi antara molekul-molekul gelatin, dan sebanding dengan bobot molekul gelatin. Angka bloom ditentukan dengan mengukur berat (gram) yang diperlukan suatu pelampung plastik yang diameternya 0,5 inci 4 mm ke dalam gel gelatin 6 2/3 % yang telah didiamkan pada 100 C selama 17 jam. Biasanya 100-250 gram, tergantung pabrik. Makin tinggi kekuatan bloom, makin tinggi pula stabilitas fisika dari cangkang. Harga gelatin berbanding lurus dengan kekuatan bloom atau kekuatan gelnya faktor penting dalam pertimbangan biaya.
Pelarut atau pembawa
• Ada 2 katagori dasar material yang dapat digunakan sebagai pembawa untuk kapsul gelatin lunak :
1. Water-immiscible, volatile, or more likely nonvolatile liguids, such as vegetable oils, aromatik and alifatic hidrocarbons (mineral oil), medium-chain triglycerides, and acetylated glycerides
2. Water-miscible, non volatile liguids, such as low molekular weight PEG (PEG 400 and 600) and nonionic surface-active agent such as polysorbates
Yang harus di perhatikan
• Yang tidak boleh diisikan adalah cairan yang bersifat saling campur dengan air dan mudah menguap, dan Plasticizer.
• Air dan alkohol dengan kadar < 5 % dari isi kapsul masih dapat digunakan sebagai pelarut tambahan
• Gliserin dan PEG sampai kadar 10 % masih dapat digunakan sebagai pelarut tambahan
Viskositas
• Ditentukan pada konsentrasi gelatin 6 2/3 % dalam air pada suhu 600 C mempunyai viskositas 25- 45 milipoise.
• BESI
Kadar besi dalam gelatin yang digunakan untuk kapsul lunak tidak boleh lebih dari 15 ppm.
• PLASTICIZER (pelentur)
Contoh : Gliserin, Sorbitol dan PEG.
a. Perbandingan antara gelatin kering dan Plasticizer kering akan menentukan kekerasan cangkang.
0,3-1,0 Cangkang sangat keras
1,0-1,8 sangat lunak
b. Perbandingan antara air terhadap Plasticizer juga perlu diperhatikan. Biasanya perbandingannya mendekati 1 banding 1
Determinasi ukuran
• Material yang berbentuk cairan ukuran langsung di hitung berdasarkan densitas
• Material yang tidak mudah mengalir “nonflowable material” (viscous liguid,semisolid, or solid) dihitung dengan menggunakan angka adsorpsi basis. Adsorpsi basis dinyatakan sebagai jumlah gram basis cairan untuk mendapatkan suatu campuran yang bisa dikapsulkan jika dicampurkan dengan 1 gram zat padat.
Beberapa contoh sediaan farmasi dalam bentuk kapsul lunak
1. ECATROL
• Komposisi :
Tiap kapsul lunak ECATROL 0,25 mengandung :Calcitriol 0, 25 mcg
Tiap kapsul lunak ECATROL forte mengandung : Calcitriol 0,50 mcg
• Indikasi :
• Osteoporosis postmenopause
• Osteodistrofi ginjal pada penderita gagal ginjal menahun
• Hipoparatiroid pasca bedah
• Hipoparatiroid idiopatik
• Pseudohipoparatiroidisme
• Rakhitis karenake kurangan Vitamin D
• Kontra indikasi :
• Penderita dengan hiperkalsemia
• Penderita yang hipersensitif terhadap calcitriol
• Efek samping
• Segera : lemah, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, mulut kering, konstipasi, sakit otot, sakit tulang dan metalic taste.
• Lanjut : polyuria, polydipsia, anoreksia, hipertensi, berat badan berkurang, nocturia, konjuntivitas, pancreatitis, photopobia, rhinorrhea, pruritus, hyperthermia, libido berkurang, kenaikan BUN, albuminuria, hypercholesterolemia, kenaikan SGOT dan SGPT, ectopic calcification.
• Peringatan
• calcitriol harus ditentukan dengan hati-hati pada pasien yang sedang mendapat pengobatan dengan digitalis, karena hiperkalsemia pada pasien jenis ini dapat mempercepat antmia jantung.
• Pengaturan diet, terutama yang mengandung Kalsium harus dijalankan dengan ketat.
• Penggunaan sediaan yang mengandung Kalsium yang tidak terkontrol harus dihindari.
• Karena Calcitriol adaiah salah satu metabolit aktif Vitamin D3 yang sangat penting, dosis secara farmakologi dari Vitamin k dan derivatnya tidak boleh diberikan selama pengobatan dengan Calcitriol (untuk mencegah kemungkinan efek aditif dan hiperkalsemia).
• Penggunaan enzim penginduksi seperti Fenitoin atau Fenobarbital dapat menyebabkan peningkatan metabolisme dan karena itu dapat menurunkan konsentrasi Calcitriol dalam serum.
• Cholestyramine dapat menurunkan absorbsi Vitamin yang larut da am lemak oleh usus dan karena itu dapat mengganggu absorbsi Calcitriol dalam usus.
• Kemasan :
ECATROL 0.25 kapsul lunak Botol berisi 30 kapsul lunak, No. Reg. DKL 0306710302A1
ECATROL Forte kapsul lunak Botol berisi 30 kapsul lunak, No. Reg. DKL 0306710302B1. HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Diproduksi oleh :
PT. DANKOS
Jakarta - Indonesia
2. EVER E
• Komposisi
vitamin E (d-alpha-tocopherol) 250 iu
• Indikasi
Kapsul lunak Ever E mengandung vitamin E natural (d-alpha-tocopherol) 250 iu untuk memlihara kesehatan kulit
• Kemasan
Botol isi 30 kapsul lunak
• Dosis
tiap hari 1 kapsul
• Penyajian
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan
1. GLOMEGA (30 kapsul lunak)
• Glomega diformulasikan bagi yang mengalami masalah kolesterol dan trigliserida, darah tinggi, jantung, arthritis dan sangat baik untuk membantu perkembangan otak. Glomega merupakan suplemen yang berbentuk kapsul lunak yang mengandung tiga bahan alami yaitu:
• Garlic (bawang putih) yang sudah dihilangkan baunya (odourless) bermanfaat untuk meningkatkan kesehatan jantung dan kardiovaskular dan akan menjaga tingkat kolesterol pada batas normal. Kandungan alami bawang putih juga berkhasiat sebagai antioxidant kuat.
• Lecithin dari kacang kedelai merupakan sumber alami dari Choline dan Inositol. Choline dan inositol adalah komponen dasar pada dinding sel dan sangat bermanfaat dalam pertumbuhan dan fungsi sel.
• Omega-3 dari minyak ikan salmon mengandung EPA dan DHA, dua asam lemak yang mendukung dan memelihara kesehatan sistem kardiovaskular.
• Glomega memberikan manfaat dalam mempercepat penurunan kadar kolesterol dan lemak dalam darah, membantu kerja jantung dan ginjal, berguna untuk kesehatan hati, membantu tubuh untuk penyerapan vitamin A, D, E dan K, membantu tubuh dalam penyerapan gizi, meningkatkan konsentrasi, serta mempertajam ingatan dan memori
4. LESICHOL 300
• Komposisi
Lesitin murni (PPC 95%) 175 mg, Vitamin B1 1,4 mg, Vitamin B2 1,6 mg, Vitamin B6 2 mg, Vitamin B12 3 , Vitamin E 10 mg, Nikotinamida 18 mg.
• Indikasi
Makanan tambahan untuk menunjang fungsi hati. Obat menurunkan lemak di liver
• Kemasan
Kapsul lunak 10 x 10 biji.
• Dosis
3 kali sehari 1-2 kapsul.
• Pabrik
Landson.
5. CHILD LIFE : PURE DHA
• Komposisi: Vitamin E
• Indikasi :
Untuk pertumbuhan dan perkembangan fungsi otak pada anak-anak.
• Kemasan
Kapsul Gelatin Lunak 90's (masing-masing 250 mg)
• Dosis
Bayi sampai 1 tahun: 1 kapsul setiap hari Anak-anak 2-4 tahun: 2-3 kapsul sehari Anak-anak 5-12 tahun: 3-4 kapsul sehari
6. FISHQUA
• Komposisi
Mengandung ekstrak minyak hati ikan hiu dan Vitamin E.
FishQua adalah food supplement yang berisi Squalene dari hati ikan hiu jenis Aizame Spiny Dog Fish yang hidup pada kedalaman 300-1000 meter di perairan yang tidak tercemar.
• Indikasi :
Meningkatkan kesehatan dan daya tahan tubuh. Mengurangi pusing atau lemas akibat darah rendah. Mencegah perkembangan sel kanker. Menurunkan kadar kolesterol, LDL dan trigliserida dalam darah. Membantu penderita penyakit jantung koroner. Melancarkan buang air besar. Menormalkan gula darah. Meringankan penderita Rhematoid arthritis.
• Cara kerja :
• Meningkatkan suplai oksigen ke dalam sel tubuh, sehingga dapat memaksimalkan fungsi dari seluruh sel-sel organ tubuh.
• Melindungi tubuh dari racun atau substansi yang dapat menurunkan atau merusak kekebalan tubuh.
• Sebagai antioksidan yang melindungi tubuh dari efek perusakan radikal bebas.
Meningkatkan daya tahan tubuh.
• Kemasan
Soft kapsul 30s.
• Dosis
1-2 kapsul perhari.
• Pemulihan kesehatan: 1 kapsul pagi dan 1 kapsul malam setelah makanPemeliharaan kesehatan: 1 kapsul pagi setelah makan.
Anak-anak, remaja, dewasa hingga orangtua maupun perempuan, serta ibu hamil dan menyusui boleh mengkonsumsi FishQua.
7. NATURE'S PLUS VITAMIN E
200 dan 400 I.U
• komposisi
Vitamin E.
• Indikasi :
Sebagai antioksidan, memperbaiki sirkulasi darah, membantu mencegah penyakit jantung dan mempercepat penyembuhan luka.
Sebagai anti aging, menjaga kesehatan, keremajaan dan elastisitas sel-sel kulit, membantu terapi jerawat dan mencegah kulit kering.
Menjaga kesehatan mata, rambut, serabut saraf, otot dan menguatkan dinding pembuluh darah kapiler.
Membantu mencegah kram otot terutama bagi mereka yang aktif berolah raga.
Meningkatkan sensitifitas insulin pada penderita diabetes tipe 2.
Memperlambat proses penyakit Alzheimer.
Kekurangan vitamin E dapat mengakibatkan kerusakan sel darah merah, gangguan saraf, infertilitas pada pria maupun wanita dan gangguan menstruasi.
• Kemasan
Softgels 60's
• Dosis
1 kali sehari 1 softgels (sebaiknya sebelum makan).
8. WELLNESS OS-CAL
• Indikasi :
Menguatkan dan menjaga kesehatan tulang, gigi, dan gusi.
Menjaga keteraturan irama denyut jantung, kesehatan jantung dan pembuluh darah.
Untuk transmisi implus saraf, kerja atau kontraksi otot dan mencegah kram otot.
Diperlukan untuk pembekuan darah.
Dianjurkan bagi wanita menopause karena jumlah estrogen yang menurun menyebabkan banyak kalsium yang hilang dari tulang.
• Kemasan
Softgels 60's
• Dosis
2-3 Softgels per hari sesudah makan.
9. NATURE’S PLUS BETA CAROTENE
• Indikasi :
Sebagai antioksidan, menjaga kesehatan jantung dan kulit dari kerusakan akibat sinar ultra violet, serta membantu pengobatan jerawat.
Menjaga kesehatan mata, membantu mencegah katarak dini, buta senja dan masalah mata lainnya.
Meningkatkan daya tahan tubuh, membantu mempercepat penyembuhan luka termasuk luka di saluran pencernaan.
Membantu menguatkan membran Mukosa saluran pernafasan (bronkus dan paru).
Pada wanita membantu menurunkan resiko terjadinya kista ovarium.
• Perhatian
Beri jarak waktu 1-2 jam bila sedang konsumsi antibiotik atau obat penurun kolesterol.
• Kemasan
Kapsul Lunak 60's
• Dosis
1 kali sehari 1 kapsul.
10. ULTRA DHA
• DHA (Decosaheksaenoic Acid) adalah jenis asam lemak sebagai bahan utama pembentukan otak dan terbukti memiliki peran sangat penting dalam pencegahan penyumbatan pembuluh darah (aterosklerosis). SUPPLEMAX – ULTRA DHA dikemas dangan teknologi tinggi sehingga dipastikan produk ini aman dari proses hidrolisis dan oksidasi (kerusakan produk).
• Indikasi :
Membantu dan mencegah penyempitan pembuluh darah (aterosklerosis), trombosis, hipertrigliseridemia dan hipertensi. Potensial untuk membantu mencegah dan mengatasi asma, arthritis, migraine. Potensial untuk mencegah dan mengobati beberapa jenis kanker yaitu prostat, payudara & kolon
• ULTRA DHA sangat penting bagi perkembangan sel sehingga bermanfaat bagi pertumbuhan dan perkembangan janin dan bayi, serta untuk perkembangan otak & penglihatan
11. SUPLEMAX-ULTRA DHA
• Indikasi : menjaga kesehatan peredaran darah dan jantung, ibu hamil, menyusui & anak-anak
• Aturan pakai :
• sehari 1 - 3 x 1 kapsul lunak
Anggota :
SARTIKA PANJAITAN
SIHOL PRIANTA BACIN
MELA DWI ANGELINA
NUR KRISTANTO
AULIA RAHMAN
ANI MARYATI
DIAH WULAN DARI
LENI MARLINA
AGUNG SUSILO
DINI SRI NOVIANTI
HIZWA
RIWAYANTI
NOVIANTI
MARDIATUL KHUSNAINI
ROBY E.
DESI MELYANI
Kapsul lunak
1. Definisi :
Kapsul lunak/Soft, elastic gelatin capsules (SEGs) adalah suatu sediaan yang terdiri dari satu bagian yang utuh (one-piece), tertutup rapat, yang dapat mengandung cairan/larutan, suspensi atau semi padat. Oleh SGA (softgel Association) diberi nama softgel yaitu sediaan yaang terdiri dari “one-piece”, tertutup rapat, cangkang gelatin lunak berisi obat dalam bentuk larutan atau semi padat yang telah diformulasikan, dimasukkan kedalam cangkang dan ditutup dalam suatu proses yang kontinyu. Hal ini untuk membedakan dengan two-piece hard shell capsules. Bentuk Kapsul Oval Putaran Oblong
2. Aplikasi
Kapsul gelatin lunak dapat diproduksi dalam berbagai ukuran, bentuk dan warna. Dalam bidang Farmasi kapsul lunak digunakan untuk :
– Sebagai bentuk sediaan oral (manusia dan hewan)
– Sebagai bentuk sediaan supositoria (rektal/vaginal).
– Sebagai kemasan khusus berbentuk tube untuk penerapan takaran tunggal salep kulit, salep mata, tetes telinga atau salep rektal untuk manusia atau hewan
– Untuk obat yang dikehendaki hancur di usus
– Untuk Chewable misal antasida, obat batuk dan vitamin
– Kosmetik
3. Komposisi dan sifat cangkang kapsul lunak
Sama seperti cangkang kapsul keras, komponen dasar kapsul lunak adalah gelatin.
Bahan lain : Air, Plasticizer, Opacifier, Flavor, Swectener, dan Enteric agent. Persyaratan untuk gelatin tercantum dalam Monografi. Persyaratan tambahan tergantung pada pabrik pembuat
4. Keunggulan
Produk-produk softgel (kapsul lunak) diproses dengan menggunakan teknologi modern sehingga dipastikan produk memiliki tingkat akurasi, presisi dosis yang lebih tinggi dibanding produk suplemen atau herbal yang diproduksi dalam bentuk tablet, powder maupun cairan, selain itu produk memiliki nilai higienitas yang lebih tinggi .
Beberapa kelebihan yang bisa kita dapatkan dari produk-produk yang dikemas dalam bentuk softgel antara lain :
• Setiap softgelnya dipastikan memiliki satu kesatuan komposisi produk yang kompak
• Di setiap softgelnya memiliki tingkat presisi, akurasi dan keseragaman komposisi produk yang tinggi dan sama (seragam)
• Softgel lebih mudah ditelan dibanding produk dalam bentuk tablet ataupun hard kapsul
• Bentuk softgel lebih mudah untuk dicerna serta lebih mudah diserap oleh tubuh
• Tingkat stabilitas zat aktif yang terkandung dalam softgel lebih tinggi dibanding produk dalam bentuk lain
• Dalam bentuk softgel, produk lebih terlindungi dari zat kontaminan, cahaya dan oksidasi
• Bentuk softgel memungkinkan bisa menutupi aroma kurang sedap dari bahan baku produk.
• Produk lebih mudah diidentifikasi dengan bentuk & warnanya yang beraneka ragam
• Produk memiliki tampilan yang lebih elegant dan menarik
5. Jenis obat kapsul lunak
• Nigell
• Ultra DHA
• Tripel lecithin
• Hobat
• Fish body oil
• Maxlim
• Habasya
• Musyafa
• Naturaseed
• Grafacel, dll
6. Proses produksi
untuk memproduksi kapsul lunak merupakan suatu proses yang unik. Tidak semua perusahaan yang mampu memproduksi tablet dan kapsul dapat memproduksinya (faktor ekonomis, hak paten dan faktor teknis).gelatin yang dgunakan memiliki 2 tipe, yaitu gelatin tipe A dan B. Gelatin tipe A diperoleh dari prekusor yang ditambah asam dan memberikan titik isolistrik pada pH 9 sedangkan gelatin tipe B diperoleh dari prekusor yang ditambah basa dan memiliki titik isolistrik pada pH 4.7 (Lachman 1994).
• Kapsul lunak dibagi berdasar polimernya pembentuk cangkang :
a. Gelatin/softgel
b. Non gelatin / soft capsule
Gelatin free-soft capsule
• Chewable Softgel
-bisa dikunyah
-utk anak-anak (paediatric)
-dihisap secara pelan-pelan (swallow)
contoh sediaan = Soflet® Gelcaps
-swallownya lebih mudah dari chewable
-menutupi rasa
• Enteric Softgel
-gak dicoat Lagi, gelnya sendiri sudah tahan sama asam lambung
-gelatin ditambahkan material yg hancur di usus (enteric coated)
-buat obat-obat yg tidak stabil di lambung, mengiritasi lambung, targetnya di usus halus,
-Banner’s enteric softgel, gelatin tidak campur material enteric coated, jd cangkang tidak hancur di lambung tapi hancur di usus
• Candidated for enteric delivery
-dlm polimernya sudah ditambah enteric coated, jadi tidak perlu cangkang baru karena formula polymer itu jadi cangkangnya.
-menyebabkan belching (sendawa), ketidaknyamanan lain pada lambung
• Controlled Release Softgel
-dicampur matriks yg bersifat hidrofob
-dlm bentuk emulsi/suspensi àkapsul lunak
-suspensi àdispersi padatan dlm cairan (gas juga bisa)
Kesimpulan :
Cangkanng harus kompatible dengan isi
Bahan tambahan harus sesuai dengan monografi
Eksipien aman dan tidak toksik, contoh : cemaran logam berat
Bahan tambahan lain :
• Preservatif : Metil/propil paraben (0,2 %)
Opacifier : Titanium dioksida (0,2-1,2 %)
Flavor : Etil vanilin, minyak atsiri (0,1 %)
Zat warna: zat warna yang larut, zat warna lak (qs)
Swectener: Gula/sukrosa (sampai 5 %), xylitol, stevia
Material pengisi
Kapsul lunak dapat berisi 1 macam larutan/kombinasi, larutan obat dalam suatu pelarut, dan suspensi, bentuk semi padat dan padat.
Kekuatan bloom atau kekuatan gel
Yaitu: suatu ukuran dari kekuatan kohesi ikatan silang yang terjadi antara molekul-molekul gelatin, dan sebanding dengan bobot molekul gelatin. Angka bloom ditentukan dengan mengukur berat (gram) yang diperlukan suatu pelampung plastik yang diameternya 0,5 inci 4 mm ke dalam gel gelatin 6 2/3 % yang telah didiamkan pada 100 C selama 17 jam. Biasanya 100-250 gram, tergantung pabrik. Makin tinggi kekuatan bloom, makin tinggi pula stabilitas fisika dari cangkang. Harga gelatin berbanding lurus dengan kekuatan bloom atau kekuatan gelnya faktor penting dalam pertimbangan biaya.
Pelarut atau pembawa
• Ada 2 katagori dasar material yang dapat digunakan sebagai pembawa untuk kapsul gelatin lunak :
1. Water-immiscible, volatile, or more likely nonvolatile liguids, such as vegetable oils, aromatik and alifatic hidrocarbons (mineral oil), medium-chain triglycerides, and acetylated glycerides
2. Water-miscible, non volatile liguids, such as low molekular weight PEG (PEG 400 and 600) and nonionic surface-active agent such as polysorbates
Yang harus di perhatikan
• Yang tidak boleh diisikan adalah cairan yang bersifat saling campur dengan air dan mudah menguap, dan Plasticizer.
• Air dan alkohol dengan kadar < 5 % dari isi kapsul masih dapat digunakan sebagai pelarut tambahan
• Gliserin dan PEG sampai kadar 10 % masih dapat digunakan sebagai pelarut tambahan
Viskositas
• Ditentukan pada konsentrasi gelatin 6 2/3 % dalam air pada suhu 600 C mempunyai viskositas 25- 45 milipoise.
• BESI
Kadar besi dalam gelatin yang digunakan untuk kapsul lunak tidak boleh lebih dari 15 ppm.
• PLASTICIZER (pelentur)
Contoh : Gliserin, Sorbitol dan PEG.
a. Perbandingan antara gelatin kering dan Plasticizer kering akan menentukan kekerasan cangkang.
0,3-1,0 Cangkang sangat keras
1,0-1,8 sangat lunak
b. Perbandingan antara air terhadap Plasticizer juga perlu diperhatikan. Biasanya perbandingannya mendekati 1 banding 1
Determinasi ukuran
• Material yang berbentuk cairan ukuran langsung di hitung berdasarkan densitas
• Material yang tidak mudah mengalir “nonflowable material” (viscous liguid,semisolid, or solid) dihitung dengan menggunakan angka adsorpsi basis. Adsorpsi basis dinyatakan sebagai jumlah gram basis cairan untuk mendapatkan suatu campuran yang bisa dikapsulkan jika dicampurkan dengan 1 gram zat padat.
Beberapa contoh sediaan farmasi dalam bentuk kapsul lunak
1. ECATROL
• Komposisi :
Tiap kapsul lunak ECATROL 0,25 mengandung :Calcitriol 0, 25 mcg
Tiap kapsul lunak ECATROL forte mengandung : Calcitriol 0,50 mcg
• Indikasi :
• Osteoporosis postmenopause
• Osteodistrofi ginjal pada penderita gagal ginjal menahun
• Hipoparatiroid pasca bedah
• Hipoparatiroid idiopatik
• Pseudohipoparatiroidisme
• Rakhitis karenake kurangan Vitamin D
• Kontra indikasi :
• Penderita dengan hiperkalsemia
• Penderita yang hipersensitif terhadap calcitriol
• Efek samping
• Segera : lemah, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, mulut kering, konstipasi, sakit otot, sakit tulang dan metalic taste.
• Lanjut : polyuria, polydipsia, anoreksia, hipertensi, berat badan berkurang, nocturia, konjuntivitas, pancreatitis, photopobia, rhinorrhea, pruritus, hyperthermia, libido berkurang, kenaikan BUN, albuminuria, hypercholesterolemia, kenaikan SGOT dan SGPT, ectopic calcification.
• Peringatan
• calcitriol harus ditentukan dengan hati-hati pada pasien yang sedang mendapat pengobatan dengan digitalis, karena hiperkalsemia pada pasien jenis ini dapat mempercepat antmia jantung.
• Pengaturan diet, terutama yang mengandung Kalsium harus dijalankan dengan ketat.
• Penggunaan sediaan yang mengandung Kalsium yang tidak terkontrol harus dihindari.
• Karena Calcitriol adaiah salah satu metabolit aktif Vitamin D3 yang sangat penting, dosis secara farmakologi dari Vitamin k dan derivatnya tidak boleh diberikan selama pengobatan dengan Calcitriol (untuk mencegah kemungkinan efek aditif dan hiperkalsemia).
• Penggunaan enzim penginduksi seperti Fenitoin atau Fenobarbital dapat menyebabkan peningkatan metabolisme dan karena itu dapat menurunkan konsentrasi Calcitriol dalam serum.
• Cholestyramine dapat menurunkan absorbsi Vitamin yang larut da am lemak oleh usus dan karena itu dapat mengganggu absorbsi Calcitriol dalam usus.
• Kemasan :
ECATROL 0.25 kapsul lunak Botol berisi 30 kapsul lunak, No. Reg. DKL 0306710302A1
ECATROL Forte kapsul lunak Botol berisi 30 kapsul lunak, No. Reg. DKL 0306710302B1. HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Diproduksi oleh :
PT. DANKOS
Jakarta - Indonesia
2. EVER E
• Komposisi
vitamin E (d-alpha-tocopherol) 250 iu
• Indikasi
Kapsul lunak Ever E mengandung vitamin E natural (d-alpha-tocopherol) 250 iu untuk memlihara kesehatan kulit
• Kemasan
Botol isi 30 kapsul lunak
• Dosis
tiap hari 1 kapsul
• Penyajian
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan
1. GLOMEGA (30 kapsul lunak)
• Glomega diformulasikan bagi yang mengalami masalah kolesterol dan trigliserida, darah tinggi, jantung, arthritis dan sangat baik untuk membantu perkembangan otak. Glomega merupakan suplemen yang berbentuk kapsul lunak yang mengandung tiga bahan alami yaitu:
• Garlic (bawang putih) yang sudah dihilangkan baunya (odourless) bermanfaat untuk meningkatkan kesehatan jantung dan kardiovaskular dan akan menjaga tingkat kolesterol pada batas normal. Kandungan alami bawang putih juga berkhasiat sebagai antioxidant kuat.
• Lecithin dari kacang kedelai merupakan sumber alami dari Choline dan Inositol. Choline dan inositol adalah komponen dasar pada dinding sel dan sangat bermanfaat dalam pertumbuhan dan fungsi sel.
• Omega-3 dari minyak ikan salmon mengandung EPA dan DHA, dua asam lemak yang mendukung dan memelihara kesehatan sistem kardiovaskular.
• Glomega memberikan manfaat dalam mempercepat penurunan kadar kolesterol dan lemak dalam darah, membantu kerja jantung dan ginjal, berguna untuk kesehatan hati, membantu tubuh untuk penyerapan vitamin A, D, E dan K, membantu tubuh dalam penyerapan gizi, meningkatkan konsentrasi, serta mempertajam ingatan dan memori
4. LESICHOL 300
• Komposisi
Lesitin murni (PPC 95%) 175 mg, Vitamin B1 1,4 mg, Vitamin B2 1,6 mg, Vitamin B6 2 mg, Vitamin B12 3 , Vitamin E 10 mg, Nikotinamida 18 mg.
• Indikasi
Makanan tambahan untuk menunjang fungsi hati. Obat menurunkan lemak di liver
• Kemasan
Kapsul lunak 10 x 10 biji.
• Dosis
3 kali sehari 1-2 kapsul.
• Pabrik
Landson.
5. CHILD LIFE : PURE DHA
• Komposisi: Vitamin E
• Indikasi :
Untuk pertumbuhan dan perkembangan fungsi otak pada anak-anak.
• Kemasan
Kapsul Gelatin Lunak 90's (masing-masing 250 mg)
• Dosis
Bayi sampai 1 tahun: 1 kapsul setiap hari Anak-anak 2-4 tahun: 2-3 kapsul sehari Anak-anak 5-12 tahun: 3-4 kapsul sehari
6. FISHQUA
• Komposisi
Mengandung ekstrak minyak hati ikan hiu dan Vitamin E.
FishQua adalah food supplement yang berisi Squalene dari hati ikan hiu jenis Aizame Spiny Dog Fish yang hidup pada kedalaman 300-1000 meter di perairan yang tidak tercemar.
• Indikasi :
Meningkatkan kesehatan dan daya tahan tubuh. Mengurangi pusing atau lemas akibat darah rendah. Mencegah perkembangan sel kanker. Menurunkan kadar kolesterol, LDL dan trigliserida dalam darah. Membantu penderita penyakit jantung koroner. Melancarkan buang air besar. Menormalkan gula darah. Meringankan penderita Rhematoid arthritis.
• Cara kerja :
• Meningkatkan suplai oksigen ke dalam sel tubuh, sehingga dapat memaksimalkan fungsi dari seluruh sel-sel organ tubuh.
• Melindungi tubuh dari racun atau substansi yang dapat menurunkan atau merusak kekebalan tubuh.
• Sebagai antioksidan yang melindungi tubuh dari efek perusakan radikal bebas.
Meningkatkan daya tahan tubuh.
• Kemasan
Soft kapsul 30s.
• Dosis
1-2 kapsul perhari.
• Pemulihan kesehatan: 1 kapsul pagi dan 1 kapsul malam setelah makanPemeliharaan kesehatan: 1 kapsul pagi setelah makan.
Anak-anak, remaja, dewasa hingga orangtua maupun perempuan, serta ibu hamil dan menyusui boleh mengkonsumsi FishQua.
7. NATURE'S PLUS VITAMIN E
200 dan 400 I.U
• komposisi
Vitamin E.
• Indikasi :
Sebagai antioksidan, memperbaiki sirkulasi darah, membantu mencegah penyakit jantung dan mempercepat penyembuhan luka.
Sebagai anti aging, menjaga kesehatan, keremajaan dan elastisitas sel-sel kulit, membantu terapi jerawat dan mencegah kulit kering.
Menjaga kesehatan mata, rambut, serabut saraf, otot dan menguatkan dinding pembuluh darah kapiler.
Membantu mencegah kram otot terutama bagi mereka yang aktif berolah raga.
Meningkatkan sensitifitas insulin pada penderita diabetes tipe 2.
Memperlambat proses penyakit Alzheimer.
Kekurangan vitamin E dapat mengakibatkan kerusakan sel darah merah, gangguan saraf, infertilitas pada pria maupun wanita dan gangguan menstruasi.
• Kemasan
Softgels 60's
• Dosis
1 kali sehari 1 softgels (sebaiknya sebelum makan).
8. WELLNESS OS-CAL
• Indikasi :
Menguatkan dan menjaga kesehatan tulang, gigi, dan gusi.
Menjaga keteraturan irama denyut jantung, kesehatan jantung dan pembuluh darah.
Untuk transmisi implus saraf, kerja atau kontraksi otot dan mencegah kram otot.
Diperlukan untuk pembekuan darah.
Dianjurkan bagi wanita menopause karena jumlah estrogen yang menurun menyebabkan banyak kalsium yang hilang dari tulang.
• Kemasan
Softgels 60's
• Dosis
2-3 Softgels per hari sesudah makan.
9. NATURE’S PLUS BETA CAROTENE
• Indikasi :
Sebagai antioksidan, menjaga kesehatan jantung dan kulit dari kerusakan akibat sinar ultra violet, serta membantu pengobatan jerawat.
Menjaga kesehatan mata, membantu mencegah katarak dini, buta senja dan masalah mata lainnya.
Meningkatkan daya tahan tubuh, membantu mempercepat penyembuhan luka termasuk luka di saluran pencernaan.
Membantu menguatkan membran Mukosa saluran pernafasan (bronkus dan paru).
Pada wanita membantu menurunkan resiko terjadinya kista ovarium.
• Perhatian
Beri jarak waktu 1-2 jam bila sedang konsumsi antibiotik atau obat penurun kolesterol.
• Kemasan
Kapsul Lunak 60's
• Dosis
1 kali sehari 1 kapsul.
10. ULTRA DHA
• DHA (Decosaheksaenoic Acid) adalah jenis asam lemak sebagai bahan utama pembentukan otak dan terbukti memiliki peran sangat penting dalam pencegahan penyumbatan pembuluh darah (aterosklerosis). SUPPLEMAX – ULTRA DHA dikemas dangan teknologi tinggi sehingga dipastikan produk ini aman dari proses hidrolisis dan oksidasi (kerusakan produk).
• Indikasi :
Membantu dan mencegah penyempitan pembuluh darah (aterosklerosis), trombosis, hipertrigliseridemia dan hipertensi. Potensial untuk membantu mencegah dan mengatasi asma, arthritis, migraine. Potensial untuk mencegah dan mengobati beberapa jenis kanker yaitu prostat, payudara & kolon
• ULTRA DHA sangat penting bagi perkembangan sel sehingga bermanfaat bagi pertumbuhan dan perkembangan janin dan bayi, serta untuk perkembangan otak & penglihatan
11. SUPLEMAX-ULTRA DHA
• Indikasi : menjaga kesehatan peredaran darah dan jantung, ibu hamil, menyusui & anak-anak
• Aturan pakai :
• sehari 1 - 3 x 1 kapsul lunak
Cefixime kapsul
Indikasi:Cefixime diindikasikan untuk pengobatan infeksi-infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan antara lain:
- Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi yang disebabkan oleh Escherichia coli dan Proteus mirabilis.
- Otitis media disebabkan oleh Haemophilus influenzae (strain B-laktamase positif) dan Streptococcus pyogenes.
- Faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes.
- Bronkitis akut dan bronkitis kronik dengan eksaserbasi akut yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae dan Haemophilus influenzae (strain beta-laktamase positif dan negatif).
Kontra Indikasi:Penderita dengan riwayat shock atau hipersensitif akibat beberapa bahan dari sediaan ini.
Komposisi:Tiap kapsul CEFIXIME 50 mengandung: Cefixime 50 mg
Tiap kapsul CEFIXIME 100 mengandung: Cefixime 100 mg
Farmakologi:Aktivitas antibakteri
Cefixime bersifat bakterisid dan berspektrum luas terhadap mikroorganisme gram positif dan gram negatif, seperti sefalosporin oral yang lain, cefixime mempunyai aktivitas yang poten terhadap mikroorganisme gram positif seperti streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, dan gram negatif seperti Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus sp., Haemophilus influenzae.
Mekanisme kerjanya yaitu menghambat sintesis dinding sel. Cefixime memiliki afinitas tinggi terhadap “penicillin-binding-protein” (PBP) 1 (1a, 1b, dan 1c) dan 3, dengan tempat aktivitas yang bervariasi tergantung jenis organismenya.
Cefixime stabil terhadap B-laktamase yang dihasilkan oleh beberapa organisme, dan mempunyai aktivitas yang baik terhadap organisme penghasil B-laktamase.
Farmakokinetika:Konsentrasi dalam serum.
Pemberian per oral dosis tunggal 50,100 atau 200 mg (potensi) cefixime pada orang dewasa sehat dalam keadaan puasa, kadar puncak serum dicapai setelah 4 jam pemberian yaitu masing-masing 0,69; 1,13; dan 1,95 g/ml. Waktu paruh serum adalah 2,3-2,5 jam. Pemberian per oral dosis tunggal 1,5; 3,0; atau 6,0 mg (potensi)/kg cefixime pada penderita pediatrik dengan fungsi ginjal normal, kadar puncak serum dicapai setelah 3-4 jam pemberian yaitu masing-masing 1,14; 2,01; dan 3,97 g/ml. Waktu paruh serum adalah 3,2-3,7 jam.
Distribusi (penetrasi ke dalam jaringan)Penetrasi ke dalam sputum, tonsil, jaringan maxillary sinus mucosal, otorrhea, cairan empedu dan jaringan kandung empedu adalah baik.
MetabolismeTidak ditemukan adanya metabolit yang aktif sebagai antibakteri di dalam serum atau urin.
EliminasiCefixime terutama diekskresikan melalui ginjal. Jumlah ekskresi urin (sampai 12 jam) setelah pemberian oral 50,100 atau 200 mg (potensi) pada orang dewasa sehat dalam keadaan puasa kurang lebih 20-25% dari dosis yang diberikan. Kadar puncak urin masing-masing 42,9; 62,2 dan 82,7 ?g/ml dicapai dalam 4-6 jam setelah pemberian. Jumlah ekskresi urin (sampai 12 jam) setelah pemberian oral 1,5; 3,0; atau 6,0 mg (potensi)/kgBB pada penderita pediatrik dengan fungsi ginjal yang normal kurang lebih 13-20%.
Dosis:Dewasa dan anak-anak dengan berat badan 30 kg, dosis harian yang direkomendasikan adalah 50-100 mg (potensi) cefixime diberikan per oral dua kali sehari.
Dosis sebaiknya disesuaikan dengan usia penderita, berat badan dan keadaan penderita. Untuk infeksi yang berat dosis dapat ditingkatkan sampai 200 mg (potensi) diberikan dua kali sehari.
Pada kasus over dosis:Lavage lambung bisa dilakukan bila tidak ada antidot yang spesifik. Cefixime tidak dikeluarkan dalam jumlah yang spesifik. Cefixime tidak dikeluarkan dalam jumlah yang signifikan dari sirkulasi dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal.
Efek samping:Shock
Perhatian yang cukup sebaiknya dilakukan karena gejala-gejala shock kadang-kadang bisa terjadi. Jika beberapa tanda atau gejala seperti perasaan tidak enak, rasa tidak enak pada rongga mulut, stridor, dizziness, defekasi yang tidak normal, tinnitus atau diaphoresis; maka pemakaian sediaan ini harus dihentikan.
HipersensitivitasJika tanda-tanda reaksi hipersensitivitas seperti rash, urtikaria, eritema, pruritus atau demam maka pemakaian sediaan ini harus dihentikan dan sebaiknya dilakukan penanganan lain yang lebih tepat.
HematologikGranulositopenia atau eosinophilia jarang terjadi. Kadang-kadang thrombocytopenia dapat terjadi. Pemakaian sediaan ini sebaiknya dihentikan bila ditemukan adanya kelainan-kelainan ini.
Dilaporkan bahwa terjadi anemia hemolitik pada penggunaan preparat cefixime lainnya.
HepatikJarang terjadi peningkatan GOT, GPT atau alkaline phosphatase.
RenalPemantauan fungsi ginjal secara periodik dianjurkan karena gangguan fungsi ginjal seperti insufisiensi ginjal kadang-kadang dapat terjadi. Bila ditemukan adanya kelainan-kelainan ini, hentikan pemakaian obat ini dan lakukan penanganan lain yang lebih tepat.
Saluran CernaKadang-kadang terjadi kolitis seperti kolitis pseudomembranosa, yang ditunjukkan dengan adanya darah di dalam tinja. Nyeri lambung atau diare terus menerus memerlukan penanganan yang tepat, jarang terjadi muntah, diare, nyeri lambung, rasa tidak enak dalam lambung, heartburn atau anoreksia, nausea, rasa penuh dalam lambung atau konstipasi.
PernafasanKadang-kadang terjadi pneumonia interstitial atau sindroma PIE, yang ditunjukkan dengan adanya gejala-gejala demam, batuk, dyspnea, foto rontgen thorax yang tidak normal dan eosinophilia, ini sebaiknya hentikan pengobatan dengan obat ini dan lakukan penanganan lain yang tepat seperti pemberian hormon adrenokortikal.
Perubahan flora bakterialJarang terjadi stomatitis atau kandidiasis.
Defisiensi vitaminJarang terjadi defisiensi vitamin K (seperti hipoprotrombinemia atau kecenderungan pendarahan) atau defisiensi grup vitamin B (seperti glositis, stomatitis, anoreksia atau neuritis). Lain-lain
• Jarang terjadi sakit kepala atau dizziness.
• Pada penelitian terhadap anak tikus yang diberi 1.000 mg/kgBB.hari secara oral, dilaporkan adanya penurunan spermatogenesis.
Pengaruh terhadap tes laboratorium• Dapat terjadi hasil false positive pada penentuan kadar gula urin dengan menggunakan larutan Benedict, larutan Fehling dan Clinitest. Tetapi dengan tes-tape tidak terjadi false positive.
• Dapat terjadi positive direct Coombs test.
Peringatan dan perhatian:Perhatian umum
Hati-hati terhadap reaksi hipersensitif, karena reaksi-reaksi seperti shock dapat terjadi.
Sediaan ini sebaiknya jangan diberikan kepada penderita-penderita yang masih dapat diobati dengan antibiotika lain, jika perlu dapat diberikan dengan hati-hati. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap bahan-bahan dalam sediaan ini atau dengan antibiotika cefixime lainnya.
Cefixime harus diberikan dengan hati-hati kepada penderita, antara lain sebagai berikut:
- Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap penisilin.
- Penderita dengan riwayat personal atau familial terhadap berbagai bentuk alergi seperti asma bronkial, rash, urtikaria.
- Penderita dengan gangguan fungsi ginjal berat.
- Penderita dengan nutrisi oral rendah, penderita yang sedang mendapatkan nutrisi parenteral, penderita lanjut usia atau penderita yang dalam keadaan lemah. Observasi perlu dilakukan dengan hati-hati pada penderita ini karena dapat terjadi defisiensi vitamin K.
- Penggunaan selama kehamilan
- Keamanan pemakaian cefixime selama masa kehamilan belum terbukti. Sebaiknya sediaan ini hanya diberikan kepada penderita yang sedang hamil atau wanita yang hendak hamil, bila keuntungan terapetik lebih besar dibanding risiko yang terjadi.
- Penggunaan pada wanita menyusui
- Belum diketahui apakah cefixime diekskresikan melalui air susu ibu. Sebaiknya tidak menyusui untuk sementara waktu selama pengobatan dengan obat ini.
- Penggunaan pada bayi baru lahir atau bayi prematur
- Keamanan dan keefektifan penggunaan cefixime pada anak-anak dengan usia kurang dari 6 bulan belum dibuktikan (termasuk bayi baru lahir dan bayi prematur).
Penyimpanan:Simpan pada suhu kamar 30 derajat C, terlindung dari cahaya.
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Jenis: Kapsul
Produsen: PT Dexa Medica
ANTI ALERGI atau ANTI HISTAMIN
Alergi Adalah reaksi hipersensitivitas tubuh terhadap substansi tertentu (alergen) yang biasanya tidak berbahaya tetapi pada individu yang sensitif dapat memicu terjadinya reaksi alergi.
Alergen dapat berupa : debu, serbuk tumbuhan, makanan dan lain-lain.
Manisfesti dari alergi terdapat dalam beberapa bentuk yaitu :
Alergi pada saluran pernafasan misalnya : rinitis, asma, atau hay fever
Alergi pada saluran pencernaan meliputi : Muntah, sakit perut dan diare (terutama pada bayi dan anak-anak)
Gejala dan tanda
• Bersin berulangkali
• Hidung berair (rhinorrhea)
• Tenggorokan, hidung,
• kerongkongan gatal
• mata merah, gatal, dan berair
• Post-nasal drip
• Pada SAR : sneezing, runny nose, watery & itchy eyes most common
• Pada PAR : nasal congestion & post-nasal drip most common
Pathogenesis Reaksi alergi:
-immediate response (hitungan menit)
-Late response (3-24 jam)
Diagnosis : Perlu pemeriksaan fisik, riwayat pengobatan, dan riwayat Keluarga
• Jika diperlukan, lakukan test : skin test/skin prick test atau RAST (Radioallergosorbent test). Caranya skin test? Yaitu dengan menyuntikkan ekstrak alergen (senyawa test) secara subkutan tunggu reaksinya
• Skin prick test : kulit digores dengan jarum steril, ditetesi senyawa Alergen tunggu reaksinya
1. Pengobatan :
Non-farmakologi:
• Menghindari pencetus (alergen), Amati benda-benda apa yang menjadi pencetus (debu, serbuk sari, bulu binatang, dll)
• Jika perlu, pastikan dengan skin test
• Jaga kebersihan rumah, jendela ditutup, hindari kegiatan berkebun. Jika harus berkebun, gunakan masker wajah
Farmakologi :
• Jika tidak bisa menghindari pencetus, gunakan obat-obat anti alergi baik OTC (Over The Counter) maupun ethical
• Jika tidak berhasil, atau obat-obatan tadi menyebabkan efek samping yang tidak bisa diterima, lakukan imunoterapi
2. Menggunakan obat untuk mengurangi gejala
• Antihistamin
• Dekongestan
• Kortikosteroid nasal
• Sodium kromolin
• Ipratropium bromida
• Leukotriene antagonis
3. Imunoterapi : terapi desensitisasi
Anti Histamin H1
• Lini pertama pengobatan alergi : Diabsorpsi baik dan dimetabolisme di hepar
• Generasi pertama : berefek sedatif, durasi aksi pendek
• Generasi kedua : tidak berefek sedatif, durasi aksi lebih panjang generasi pertama
Efek terapi
Obat Durasi aksi
Aksi pendek
Fenilefrin HCl Sampai 4 jam
Aksi sedang
Nafazolin HCl
Tetrahidrozolin HCl 4 – 6 jam
Aksi panjang
Oksimetazolin HCl
Xylometazolin HCl Sampai 12 jam
(Schwinghammer, 2001)
1. Dekongestan
golongan simpatomimetik beraksi pada reseptor adrenergik pada mukosa hidung untuk menyebabkan vasokonstriksi, menciutkan mukosa yang membengkak, dan memperbaiki pernafasan. Penggunaan dekongestan topikal tidak menyebabkan atau sedikit sekali menyebabkan absorpsi sistemik. Penggunaan agen topikal yang lama (lebih dari 3-5 hari) dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, di mana hidung kembali tersumbat akibat vasodilatasi perifer batasi penggunaan
Dekongestan oral
Onset lambat, tapi efek lebih lama dan kurang menyebabkan iritasi lokal tidak menimbulkan resiko rhinitis medikamentosa
• Contoh : Fenilefrin, Fenilpropanilamin, Pseudo efedrin, IT sempit, resiko hipertensi
2. sodium kromolin
• suatu penstabil sel mast mencegah degranulasi sel mast dan pelepasan mediator, termasuk histamin. tersedia dalam bentuk semprotan hidung untuk mencegah dan mengobati rinitis alergi.
• Efek sampingnya : iritasi lokal (bersin dan rasa perih pada membran mukosa hidung
• Dosisnya untuk pasien di atas 6 tahun adalah 1 semprotan pada setiap lubang hidung 3-4 kali sehari pada interval yang teratur.
• Untuk rinitis seasonal, gunakan obat ini pada saat awal musim alergi dan digunakan terus sepanjang musim.
• Untuk rhinitis perennial, efeknya mungkin tidak terlihat dalam 2-4 minggu pertama, untuk itu dekongestan dan antihistamin mungkin diperlukan pada saat terapi dimulai.
3. Ipratorium bromide
• Merupakan agen antikolinergik berbentuk semprotan hidung bermanfaat pada rinitis alergi yang persisten atau perenial memiliki sifat antisekretori jika digunakan secara lokal dan bermanfaat untuk mengurangi hidung berair yang terjadi pada rinitis alergi. tersedia dalam bentuk larutan dengan kadar 0,03%, diberikan dalam 2 semprotan (42 mg) 2- 3 kali sehari.
• Efek sampingnya ringan, meliputi sakit kepala, epistaxis, dan hidung terasa kering.
4. Imunoterapi
• Desensitisasi : Bersifat kausatif
• imunoterapi merupakan proses yang lambat dan bertahap dengan menginjeksikan alergen yang diketahui memicu reaksi alergi pada pasien dengan dosis yang semakin meningkat.
• Tujuannya adalah agar pasien mencapai peningkatan toleransi terhadap alergen, sampai dia tidak lagi menunjukkan reaksi alergi jika terpapar oleh senyawa tersebut.
Anti alergi untuk ibu hamil
• Tetapi harus diingat bahwa kondisi hamil adalah kondisi yang sangat immunocompromised (daya tahan tubuh rendah) sehingga kejadian alergi akan sesuatu akan lebih sering terjadi. Cara terbaik adalah menghindari faktor pencetusnya.
Akan tetapi, bila alergi sudah telanjur menimbulkan reaksi, sebaiknya segera berkonsultasi ke dokter. Jika memungkinkan, gatal-gatal bisa diobati dengan salep atau krim yang bersifat lokal atau topikal sehingga efeknya ke bayi bisa ditekan seminimal mungkin. Mengenai obat-obatan oral – termasuk antihistamin - sebaiknya konsultasikan terlebih dulu dengan dokter kandungan Anda sebelum mengonsumsinya.
Jenis terapi obat DOEN
• deksametason
• difenhidramin
• klorfeniramin
• epinefrin
1. DEXAMETHASONE
• alergi,dosis oral 0,5-10 mg/hari
• suntik im/iv lambat atau infus 0,5-20 mg
• nama lain: dexametason natrium fosfat 5mg/ml injeksi
• nama dagang: danaxone, cortidex, dexa-m, lanaxone, molacort, benoson,alerdex, selestone,
2. KLORFINERAMIN
• atau chlorpheniramin maleat
• indikasi: terapi alergi,urtikaria,pengobatan darurat anafilaksis
• efek samping: mengantuk,sedasi,gangguan saluran cerna,hipotensi,nyeri kepala,
• Nama dagang : ctm, aludona, anacetin, procold, promidex, refagan, tuzalos dll.
3. DIFENHIDRAMIN
• atau difenhidramin hcl 10 mg/ml injeksi
• bekerja pada sistem saraf pusat efek sedative moderate anti kolinergik
• indikasi: antihistamin,reksi ekstra piramidal karena pengaruh obat
• dosis dewasa: 3 x sehari 25-50 mg
• kemasan : ktk 100 ampul 1 ml,10 mg/ml injeksi
• nama dagang : corsadryl, dextrosin, fortusin, ikadryl, inadryl, lapisiv, poncodryl dll
4. EFINEPRIN
• atau adrenalin
• sebagai epinefrin hcl/bitartrat 0,1% injeksi
• terapi darurat syok anafilaksis akut hipertensi,peny jantung iskemik
• efeks samping: reaksi sistemik,gugup,gelish,insomnia,cemas,tremor
• nama dagang : pehacain
Alergen dapat berupa : debu, serbuk tumbuhan, makanan dan lain-lain.
Manisfesti dari alergi terdapat dalam beberapa bentuk yaitu :
Alergi pada saluran pernafasan misalnya : rinitis, asma, atau hay fever
Alergi pada saluran pencernaan meliputi : Muntah, sakit perut dan diare (terutama pada bayi dan anak-anak)
Gejala dan tanda
• Bersin berulangkali
• Hidung berair (rhinorrhea)
• Tenggorokan, hidung,
• kerongkongan gatal
• mata merah, gatal, dan berair
• Post-nasal drip
• Pada SAR : sneezing, runny nose, watery & itchy eyes most common
• Pada PAR : nasal congestion & post-nasal drip most common
Pathogenesis Reaksi alergi:
-immediate response (hitungan menit)
-Late response (3-24 jam)
Diagnosis : Perlu pemeriksaan fisik, riwayat pengobatan, dan riwayat Keluarga
• Jika diperlukan, lakukan test : skin test/skin prick test atau RAST (Radioallergosorbent test). Caranya skin test? Yaitu dengan menyuntikkan ekstrak alergen (senyawa test) secara subkutan tunggu reaksinya
• Skin prick test : kulit digores dengan jarum steril, ditetesi senyawa Alergen tunggu reaksinya
1. Pengobatan :
Non-farmakologi:
• Menghindari pencetus (alergen), Amati benda-benda apa yang menjadi pencetus (debu, serbuk sari, bulu binatang, dll)
• Jika perlu, pastikan dengan skin test
• Jaga kebersihan rumah, jendela ditutup, hindari kegiatan berkebun. Jika harus berkebun, gunakan masker wajah
Farmakologi :
• Jika tidak bisa menghindari pencetus, gunakan obat-obat anti alergi baik OTC (Over The Counter) maupun ethical
• Jika tidak berhasil, atau obat-obatan tadi menyebabkan efek samping yang tidak bisa diterima, lakukan imunoterapi
2. Menggunakan obat untuk mengurangi gejala
• Antihistamin
• Dekongestan
• Kortikosteroid nasal
• Sodium kromolin
• Ipratropium bromida
• Leukotriene antagonis
3. Imunoterapi : terapi desensitisasi
Anti Histamin H1
• Lini pertama pengobatan alergi : Diabsorpsi baik dan dimetabolisme di hepar
• Generasi pertama : berefek sedatif, durasi aksi pendek
• Generasi kedua : tidak berefek sedatif, durasi aksi lebih panjang generasi pertama
Efek terapi
Obat Durasi aksi
Aksi pendek
Fenilefrin HCl Sampai 4 jam
Aksi sedang
Nafazolin HCl
Tetrahidrozolin HCl 4 – 6 jam
Aksi panjang
Oksimetazolin HCl
Xylometazolin HCl Sampai 12 jam
(Schwinghammer, 2001)
1. Dekongestan
golongan simpatomimetik beraksi pada reseptor adrenergik pada mukosa hidung untuk menyebabkan vasokonstriksi, menciutkan mukosa yang membengkak, dan memperbaiki pernafasan. Penggunaan dekongestan topikal tidak menyebabkan atau sedikit sekali menyebabkan absorpsi sistemik. Penggunaan agen topikal yang lama (lebih dari 3-5 hari) dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, di mana hidung kembali tersumbat akibat vasodilatasi perifer batasi penggunaan
Dekongestan oral
Onset lambat, tapi efek lebih lama dan kurang menyebabkan iritasi lokal tidak menimbulkan resiko rhinitis medikamentosa
• Contoh : Fenilefrin, Fenilpropanilamin, Pseudo efedrin, IT sempit, resiko hipertensi
2. sodium kromolin
• suatu penstabil sel mast mencegah degranulasi sel mast dan pelepasan mediator, termasuk histamin. tersedia dalam bentuk semprotan hidung untuk mencegah dan mengobati rinitis alergi.
• Efek sampingnya : iritasi lokal (bersin dan rasa perih pada membran mukosa hidung
• Dosisnya untuk pasien di atas 6 tahun adalah 1 semprotan pada setiap lubang hidung 3-4 kali sehari pada interval yang teratur.
• Untuk rinitis seasonal, gunakan obat ini pada saat awal musim alergi dan digunakan terus sepanjang musim.
• Untuk rhinitis perennial, efeknya mungkin tidak terlihat dalam 2-4 minggu pertama, untuk itu dekongestan dan antihistamin mungkin diperlukan pada saat terapi dimulai.
3. Ipratorium bromide
• Merupakan agen antikolinergik berbentuk semprotan hidung bermanfaat pada rinitis alergi yang persisten atau perenial memiliki sifat antisekretori jika digunakan secara lokal dan bermanfaat untuk mengurangi hidung berair yang terjadi pada rinitis alergi. tersedia dalam bentuk larutan dengan kadar 0,03%, diberikan dalam 2 semprotan (42 mg) 2- 3 kali sehari.
• Efek sampingnya ringan, meliputi sakit kepala, epistaxis, dan hidung terasa kering.
4. Imunoterapi
• Desensitisasi : Bersifat kausatif
• imunoterapi merupakan proses yang lambat dan bertahap dengan menginjeksikan alergen yang diketahui memicu reaksi alergi pada pasien dengan dosis yang semakin meningkat.
• Tujuannya adalah agar pasien mencapai peningkatan toleransi terhadap alergen, sampai dia tidak lagi menunjukkan reaksi alergi jika terpapar oleh senyawa tersebut.
Anti alergi untuk ibu hamil
• Tetapi harus diingat bahwa kondisi hamil adalah kondisi yang sangat immunocompromised (daya tahan tubuh rendah) sehingga kejadian alergi akan sesuatu akan lebih sering terjadi. Cara terbaik adalah menghindari faktor pencetusnya.
Akan tetapi, bila alergi sudah telanjur menimbulkan reaksi, sebaiknya segera berkonsultasi ke dokter. Jika memungkinkan, gatal-gatal bisa diobati dengan salep atau krim yang bersifat lokal atau topikal sehingga efeknya ke bayi bisa ditekan seminimal mungkin. Mengenai obat-obatan oral – termasuk antihistamin - sebaiknya konsultasikan terlebih dulu dengan dokter kandungan Anda sebelum mengonsumsinya.
Jenis terapi obat DOEN
• deksametason
• difenhidramin
• klorfeniramin
• epinefrin
1. DEXAMETHASONE
• alergi,dosis oral 0,5-10 mg/hari
• suntik im/iv lambat atau infus 0,5-20 mg
• nama lain: dexametason natrium fosfat 5mg/ml injeksi
• nama dagang: danaxone, cortidex, dexa-m, lanaxone, molacort, benoson,alerdex, selestone,
2. KLORFINERAMIN
• atau chlorpheniramin maleat
• indikasi: terapi alergi,urtikaria,pengobatan darurat anafilaksis
• efek samping: mengantuk,sedasi,gangguan saluran cerna,hipotensi,nyeri kepala,
• Nama dagang : ctm, aludona, anacetin, procold, promidex, refagan, tuzalos dll.
3. DIFENHIDRAMIN
• atau difenhidramin hcl 10 mg/ml injeksi
• bekerja pada sistem saraf pusat efek sedative moderate anti kolinergik
• indikasi: antihistamin,reksi ekstra piramidal karena pengaruh obat
• dosis dewasa: 3 x sehari 25-50 mg
• kemasan : ktk 100 ampul 1 ml,10 mg/ml injeksi
• nama dagang : corsadryl, dextrosin, fortusin, ikadryl, inadryl, lapisiv, poncodryl dll
4. EFINEPRIN
• atau adrenalin
• sebagai epinefrin hcl/bitartrat 0,1% injeksi
• terapi darurat syok anafilaksis akut hipertensi,peny jantung iskemik
• efeks samping: reaksi sistemik,gugup,gelish,insomnia,cemas,tremor
• nama dagang : pehacain
Saturday, February 11, 2012
Analgetik opioid
Analgetik opioid merupakan golongan obat yang memiliki sifat seperti opium/morfin. Sifat dari analgesik opioid yaitu menimbulkan adiksi: habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh karena itu, diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik ideal:
2. Tanpa bahaya adiksi
Obat yang berasal dari opium-morfin
Senyawa semisintetik morfin
Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid μ, κ, σ, δ, ε. (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or “orphan” opioid receptor dan e-receptor, namum belum jelas fungsinya).
Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor δ yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap μ opioid. reseptor κ telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor δ dan reseptor κ menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor μ selektif untuk opioid analgesic.
Levometadil asetat merupakan Turunan Metadon yang mempunyai waktu paruh lebih panjang daripada metadon
2. Agonis Ringan sampai sedang
punyai efikasi yang kurang dibanding morfin,atau efek sampingnya membatasi dosis maksimum yang dapat diberikan untuk memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan morfin,penggunaan dengan kombinasi dalam formulasi-formulasi yang mengandung aspirin atau asetaminofen dan obat-obat lain.
Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang digunakan untuk mengontrol diare.Potensi disalahgunakan rendah karena kemampuannya rendah untuk masuk ke dalam otak.
3. Mixed Opioid Agonist–Antagonists or Partial Agonists
pada dosis tinggi terjadi depresi pernafasan
Buprenorfin adalah turunan fenantren yang kuat dan bekerja lama dan
merupakan suatu agonis parsial reseptor mu.Penggunaan klinik lebih banyak
menyerupai nalbufin,mendetoksifikasi dan mempertahankan penderita
penyalahgunaan heroin.
tetapi menghasilkan efek sedasi pada dosis ekivalen ,merupakan suatu agonis
reseptor kapa.
reseptor mu yang lemah.Obat ini merupakan preparat campuran agonis-antagonis
yang tertua.
Dezosin adalah senyawa yang struktur kimianya berhubungan dengan
pentazosin, mempunyai aktivitas yang kuat terhadap reseptor mu dan kurang
bereaksi dengan reseptor kappa,mempunyai efikasi yang ekivalen dengan morfin.
Pustaka
Katzung, G.Bertram.,2007,Basic & Clinical Pharmacology – 10th Ed.,The
McGraw-Hill Companies. Inc, New York.
Craig, R.Craig and Robert E.Stitzel,2007,Modern Pharmacology With Clinical Application-6th Ed,, Lippncott Williams & Wilkin, Virginia.
Neal,J.Michael, 2002, Medical Pharmacology at a glance-4th Ed., Blackwell science Ltd,London
Goodman and Gilman,2006,The Pharmacologic Basis of Therapeutics – 11th Ed.,McGraw-Hill Companies. Inc, New York.
Lüllmann, Heinz … [et al.] ,2000,Color Atlas of Pharmacology 2nd Ed., Thieme,New York.
1. Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin
2. Tanpa bahaya adiksi
Obat yang berasal dari opium-morfin
Senyawa semisintetik morfin
Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid μ, κ, σ, δ, ε. (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or “orphan” opioid receptor dan e-receptor, namum belum jelas fungsinya).
Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor δ yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap μ opioid. reseptor κ telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor δ dan reseptor κ menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor μ selektif untuk opioid analgesic.
Mekanisme umumnya :Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:
- Analgesik
- medullary effect
- Miosis
- immune function and Histamine
- Antitussive effect
- Hypothalamic effect
- GI effect
Efek samping yang dapat terjadi:
- Toleransi dan ketergantungan
- Depresi pernafasan
- Hipotensi
- dll
Atas dasar kerjanya pada reseptor opioid, analgetik opioid dibagi menjadi:
- Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor μ, κ). Contoh: Morfin, fentanil
- Antagonis opioid. Contoh: Nalokson
- Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi
- Opioid dengan kerja campur. Contoh: Nalorfin, pentazosin, buprenorfin, malbufin, butorfanol
Obat-obat Opioid Analgesics ( Generic name )Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan, Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine, Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine, Propoxyphene, Sufentanil
Deskripsi Obat Analgesik opioid1. Agonis Kuat
a. FenantrenMorfin, Hidromorfin ,dan oksimorfon merupakan agonis kuat yang bermanfaat dalam pengobatan nyeri hebat. Heroin adalah agonis yang kuat dan bekerja cepat .
b. FenilheptilaminMetadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa kerjanya sedikit lebih panjang. Dalam keadaan nyeri akut,potensi analgesik dan efikasinya paling tidak sebanding dengan morfin
Levometadil asetat merupakan Turunan Metadon yang mempunyai waktu paruh lebih panjang daripada metadon
c. FenilpiperidinMeperidin dan Fentanil adalah yang paling luas digunakan diantara opioid sintetik yang ada ,mempunyai efek antimuskarinik.subgrup fentanil yang sekarang terdiri dari sufentanil dan alventanil.
d. MorfinanLevorfanol adalah preparat analgesik opioid sintetik yang kerjanya mirip dengan morfin namun manfaatnya tidak menguntungkan dari morfin.
2. Agonis Ringan sampai sedang
a. FenantrenKodein,Oksikodoa,dihidrokodein, dan hidrokodon,semuanya mem-
punyai efikasi yang kurang dibanding morfin,atau efek sampingnya membatasi dosis maksimum yang dapat diberikan untuk memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan morfin,penggunaan dengan kombinasi dalam formulasi-formulasi yang mengandung aspirin atau asetaminofen dan obat-obat lain.
b. FenilheptilaminPropoksifen aktivitas analgesiknya rendah,misalnya 120 mg propoksifen = 60 mg kodein
c. FenilpiperidinDifenoksilat dan metabolitnya,difenoksin digunakan sebagai obat diare dan tidak untuk analgesik,digunakan sebagai kombinasi dengan atropin.
Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang digunakan untuk mengontrol diare.Potensi disalahgunakan rendah karena kemampuannya rendah untuk masuk ke dalam otak.
3. Mixed Opioid Agonist–Antagonists or Partial Agonists
a. FenantrenNalbufin adalah agonis kuat reseptor kapa dan antagonis reseptor mu.
pada dosis tinggi terjadi depresi pernafasan
Buprenorfin adalah turunan fenantren yang kuat dan bekerja lama dan
merupakan suatu agonis parsial reseptor mu.Penggunaan klinik lebih banyak
menyerupai nalbufin,mendetoksifikasi dan mempertahankan penderita
penyalahgunaan heroin.
b. MorfinanButorfanol efek analgesik ekivalen dengan nalbufin dan buprenorfin,
tetapi menghasilkan efek sedasi pada dosis ekivalen ,merupakan suatu agonis
reseptor kapa.
c. BenzomorfanPentazosin adalah agonis reseptor kapa dengan sifat-sifat antagonis
reseptor mu yang lemah.Obat ini merupakan preparat campuran agonis-antagonis
yang tertua.
Dezosin adalah senyawa yang struktur kimianya berhubungan dengan
pentazosin, mempunyai aktivitas yang kuat terhadap reseptor mu dan kurang
bereaksi dengan reseptor kappa,mempunyai efikasi yang ekivalen dengan morfin.
4. Antagonis OpioidNalokson dan Naltrekson merupakan turunan morfin dengan gugusan pengganti pada posisi, mempunyai afinitas tinggi untuk berikatan dengan reseptor mu,dan afinitasnya kurang berikatan dengan reseptor lain. Penggunan utama nalokson adalah untuk pengubatan keracunan akut opioid, masa kerja nalokson relatif singkat, Sedangkan naltrekson masa kerjanya panjang,untuk program pengobatan penderita pecandu .individu yang mengalami depresi akut akibat kelebihan dosis suatu opioid ,antagonis akan efektif menormalkan pernapasan, tingkat kesadaran, ukuran pupil aktivitas usus, dan lain-lain.
5. Drugs Used Predominantly as AntitussivesAnalgesic opioid adalah obat yang paling efektif dari semua analgesic yang ada untuk menekan batuk. Efek ini dicapai pada dosis dibawah dari dosis yang diperlukan untuk menghasilkan efek analgesik. Contoh obatnya adalah Dekstrometrofan, Kodein, Levopropoksifen.
Pustaka
Katzung, G.Bertram.,2007,Basic & Clinical Pharmacology – 10th Ed.,The
McGraw-Hill Companies. Inc, New York.
Craig, R.Craig and Robert E.Stitzel,2007,Modern Pharmacology With Clinical Application-6th Ed,, Lippncott Williams & Wilkin, Virginia.
Neal,J.Michael, 2002, Medical Pharmacology at a glance-4th Ed., Blackwell science Ltd,London
Goodman and Gilman,2006,The Pharmacologic Basis of Therapeutics – 11th Ed.,McGraw-Hill Companies. Inc, New York.
Lüllmann, Heinz … [et al.] ,2000,Color Atlas of Pharmacology 2nd Ed., Thieme,New York.
Sunday, February 5, 2012
Resep tahu telur ala anak kosan ^_^
Bahan :
- 3 butir telur
- 5 buah cabai hijau
- 3 butir bawang merah
- 1 butir bawang putih
- ½ sdt garam
- ¼ sdt gula pasir
- Air secukupnya
- Minyak sayur secukupnya
- Penyedap rasa secukupnya
Tahu telur :kocok telur pakai garfu agar sedikit mengembang kemudian letakkan dalam mangkuk yang datar, yang sebelumnya sudah di dan di steam bersama dengan nasi di magicom.tinggal tunggu matang dech, setelah matang, angkat dan potong-potong sesuai selera. hehehe praktis khan?
Bumbu :Cabai di potong-potong serong, bawang merah dan bawang putih di iris-iris tipis.
Cara membuat :Panaskan sedikit minyak, setelah panas masukkan potongan cabai, bawang merah, bawang putih, masukkan garam dan gula. Setelah layu dan sedikit kecoklatan maka tambahkan sedikit air, tambahkan penyedap rasa, kemudian masukkan potongan telur dan tunggu hingga mendidih dan keluar aroma yang enak.kemudian angkat dan hidangkan.nyam-nyam... ^_^
Subscribe to:
Posts (Atom)